在今天的2019年美國癌癥研究協(xié)會（AACR）年會報(bào)道中，醫(yī)藥觀瀾將與您分享再鼎醫(yī)藥的首次亮相。4月2日，再鼎醫(yī)藥宣布在AACR年會期間，以海報(bào)形式公布了在中國卵巢癌患者中開展的首個(gè)尼拉帕利（ZL-2306）的1期臨床試驗(yàn)結(jié)果。
尼拉帕利是一種高效、選擇性的每日一次口服小分子聚（ADP-核糖）PARP1/2抑制劑。該藥（則樂）已于2017年3月在美國獲批，同年11月在歐洲獲批，用于對含鉑化療完全或部分緩解的復(fù)發(fā)性上皮卵巢癌、輸卵管癌或原發(fā)性腹膜癌患者的維持治療?；谠诿绹蜌W洲的獲批，則樂已于2018年10月在中國香港獲批上市，用于對含鉑化療完全緩解（CR）或部分緩解（PR）的鉑敏感復(fù)發(fā)性高級別漿液性的上皮卵巢癌患者的治療。
據(jù)悉，此次公布的這一研究由復(fù)旦大學(xué)附屬腫瘤醫(yī)院吳小華教授和張劍教授牽頭，聯(lián)合國內(nèi)多家醫(yī)院進(jìn)行。研究結(jié)果表明，尼拉帕利在中國卵巢癌患者人群中的藥代動力學(xué)特征與高加索人群基本相似。
尼拉帕利呈線性藥代動力學(xué)特征，即藥物暴露量隨藥物服用劑量增加而線性增大，這為臨床醫(yī)生估算藥物暴露量及調(diào)整藥物劑量提供了便利。
尼拉帕利的藥物半衰期相比同類多個(gè)PARP抑制劑更長，平均約36.4個(gè)小時(shí)，為患者一天只服藥一次提供了可能，有助于藥品上市后提高患者的依從性。
群體藥代動力學(xué)表明種族對尼拉帕利的藥代動力學(xué)特征影響甚微，而患者的基線體重可能是尼拉帕利的藥物暴露量的一個(gè)協(xié)變量。
在藥物安全性方面，尼拉帕利在中國卵巢癌患者的安全性與高加索人群相似，患者耐受性總體良好，不良反應(yīng)可有效管控。
患者的基線體重可能是尼拉帕利的藥物暴露量的一個(gè)協(xié)變量，良好的藥代動力學(xué)性質(zhì)為其更優(yōu)的療效奠定了基礎(chǔ)，同時(shí)也會臨床醫(yī)生有效管控藥物不良反應(yīng)提供了理論依據(jù)。
此外，為了進(jìn)一步探索尼拉帕利在中國卵巢癌患者中的療效，目前復(fù)旦大學(xué)附屬腫瘤醫(yī)院吳小華教授牽頭，聯(lián)合國內(nèi)多家醫(yī)院正在開展一項(xiàng)尼拉帕利用于鉑敏感復(fù)發(fā)（PSR）患者二線維持治療的3期臨床試驗(yàn)。與此同時(shí)，中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院腫瘤醫(yī)院吳令英教授牽頭，聯(lián)合國內(nèi)多家醫(yī)院正在開展一項(xiàng)尼拉帕利用于鉑敏感患者一線維持治療的3期臨床試驗(yàn)。
