新型胰腺癌藥物,同時(shí)靶向兩個(gè)基因

來自美國(guó)休斯頓大學(xué)的研究人員開發(fā)了一種新型藥物,同時(shí)靶向兩個(gè)基因,高效治療胰腺癌。這種新藥名為MA242。該研究發(fā)表在《Cancer Research》期刊上。

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Ruiwen Zhang博士(左)和Wei Wang博士(右)帶領(lǐng)團(tuán)隊(duì)開發(fā)出MA242

在癌癥中有一種癌癥最為可怕,簡(jiǎn)直就是游戲打怪中的BOSS級(jí)存在,被稱為癌癥之王,它就是胰腺癌,胰腺癌的治療目前已化療為主,胰腺癌發(fā)現(xiàn)大多在晚期,惡化程度高,目前治療效果不佳,未能顯著延長(zhǎng)患者生存周期,死亡率高,5年生存率僅有5-6%。

研究發(fā)現(xiàn),胰腺癌患者體內(nèi)具有過多的MDM2和NFAT1,大量研究表明MDM2減少可抑制腫瘤生長(zhǎng)和進(jìn)展。

此次研發(fā)藥物MA242可謂是一石二鳥、一箭雙雕,同時(shí)針對(duì)兩種致病基因,活化T細(xì)胞核因子1(NFAT1)和鼠雙微體2(MDM2)。

p53基因大家都知道,是最廣泛研究的腫瘤抑制基因,而MDM2是p53的一個(gè)最重要的抑制因子,這兩個(gè)“犯罪團(tuán)伙”在一起時(shí),就會(huì)使p53蛋白降解,活性降低,抑癌作用減弱。

以MDM2-p53為靶點(diǎn)設(shè)計(jì)開發(fā)全新機(jī)制的抗腫瘤藥物,是當(dāng)下全球腫瘤藥物研發(fā)領(lǐng)域熱點(diǎn)與重點(diǎn)之一。

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MDM2對(duì)p53蛋白的調(diào)節(jié)

如果不存在腫瘤抑制因子p53,MDM2本身也會(huì)導(dǎo)致癌癥。NFAT1上調(diào)MDM2的表達(dá)并促進(jìn)腫瘤生長(zhǎng)。

MA242可以同時(shí)抑制這兩種蛋白質(zhì),從而提高腫瘤殺滅的特異性和效率,在分子模擬研究中,MA242是一種有效的雙重抑制劑。

資料來源:Drug for Pancreatic Cancer Developed by College of Pharmacy Researchers

https://www.biospace.com/article/drug-for-pancreatic-cancer-developed-by-college-of-pharmacy-researchers/?s=86