近日，藥明康德合作伙伴Arvinas在納斯達(dá)克正式上市，募資約1.2億美元。這也是這家專注蛋白降解技術(shù)的新銳公司在達(dá)成諸多重磅合作后，于近期收獲的另一個好消息。
Arvinas以其PROTAC（Proteolysis-Targeting Chimera）平臺為業(yè)界所熟知。我們知道，在新藥研發(fā)中，科學(xué)家們往往需要針對各種蛋白靶點(diǎn)設(shè)計抑制劑，以抑制這些蛋白的功能。然而不少蛋白靶點(diǎn)“無可成藥性”，難以被小分子藥物有效針對。對于這些靶點(diǎn)，我們目前還缺乏有效的藥物設(shè)計手段。
▲PROTAC平臺的作用機(jī)理（圖片來源：Arvinas官方網(wǎng)站）
Arvinas的PROTAC則有望改變這一現(xiàn)狀。這一平臺能利用細(xì)胞的泛素/蛋白酶體系統(tǒng)，讓E3泛素連接酶給目標(biāo)蛋白加上泛素標(biāo)簽，從而讓其被蛋白酶體降解。Arvinas稱，相比傳統(tǒng)的小分子藥物，這一蛋白降解系統(tǒng)有其獨(dú)有的優(yōu)勢。首先，它在測試中，能夠降解90%的蛋白種類，彰顯了其針對“無可成藥性”靶點(diǎn)的潛力。此外，它還能以較低的系統(tǒng)暴露，對蛋白靶點(diǎn)進(jìn)行有效的控制，從而減少毒性和副作用。
目前，Arvinas的研發(fā)管線針對了多種疾病，這包括轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌、轉(zhuǎn)移性ER陽性乳腺癌、阿茲海默病、以及帕金森病等。其所針對的靶點(diǎn)包括雄激素受體、雌激素受體、tau蛋白、以及α突觸核蛋白。
▲Arvinas在腫瘤學(xué)領(lǐng)域的研發(fā)管線（圖片來源：Arvinas官方網(wǎng)站）
除了自己的研發(fā)管線外，Arvinas還積極與知名藥企合作。2017年，它擴(kuò)大了與基因泰克的合作；2018年，它又與輝瑞達(dá)成了合作協(xié)議。
值得一提的是，今年早些時候，《C&EN》雜志就蛋白降解類藥物做了深度綜述，認(rèn)為此類創(chuàng)新療法具有“巨大前景”。在資本市場的助力下，我們也期待Arvinas能加速推進(jìn)其蛋白降解療法，讓我們能靶向更多原本無法針對的致病蛋白靶點(diǎn)，帶來更多新療法！
參考資料：
[1] Arvinas announces pricing of initial public offering, Retrieved September 28, 2018, from http://ir.arvinas.com/news-releases/news-release-details/arvinas-announces-pricing-initial-public-offering
[2] Arvinas官方網(wǎng)站, Retrieved September 28, 2018, from http://arvinas.com/
